Penicilina G: ¿Sódica, procaínica o benzatínica? Diferencias e implicancias clínicas para su elección

Penicilina G: ¿Sódica, procaínica o benzatínica? Diferencias e implicancias clínicas para su elección
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Penicilina G: ¿Sódica, procaínica o benzatínica? Diferencias e implicancias clínicas para su elección

La Penicilina G, también conocida como bencilpenicilina, es un betalactámico de espectro estrecho de la familia de las penicilinas. Hoy, aún después de más de 90 años desde su descubrimiento, sigue siendo una herramienta valiosa para combatir infecciones bacterianas , tanto en la medicina humana como veterinaria.

Pero ¿Por qué ponen unos nombres al final de cada presentación? ¿Se tratan realmente el mismo fármaco? Permítenos explicártelo a detalle en la siguiente entrada.

Estructura molecular de la Penicilina G. Fuente: Pubchem CID: 5904.

Tipos de Penicilina-G

Existen varios polimorfos de la Penicilina-G pero solo 4 de los que se producen tienen relevancia clínica:

  • Sódica
  • Potásica
  • Benzatínica
  • Procaínica

Para mantener su estabilidad y actividad biológica, la Penicilina G debe conservarse cristalizada en forma de sales para no hidrolizarse. Esos nombres asociados a cada presentación son la aclaración de la sal formada al terminar de preparar el producto.

Si se tratan del mismo compuesto activo

El mecanismo de acción se mantiene en cada una de estas presentaciones y se basa en su capacidad para unirse irreversible con las proteínas fijadoras de penicilinas (PFP), enzimas bacterianas que se encuentran en la pared celular. Esta unión le impide a las bacterias susceptibles sintetizar o reparar su pared celular y en consecuencia mueren.

Penicilina G mecanismo de acción
Figura 1. Diagrama que representa la formación de enlaces cruzados en la pared celular bacteriana por una proteína fijadora de penicilinas (PBP por sus siglas en ingles). Fuente: Mcstrother

¿En qué se diferencia cada una de estas presentaciones?

Si el mecanismo de acción es el mismo ¿Qué las diferencia? La solubilidad final del compuesto. Esto quiere decir que al asociar una sal a una droga vamos a alterar su farmacocinética y en consecuencia la forma apropiada de aplicar y dosificar.

En su forma natural (ácido benzilpenicilínico) la Penicilina G es muy poco soluble y fácilmente hidrolizable pero, al asociarse por ejemplo a sales sódicas o potásicas obtendremos una presentación con mucha mayor solubilidad soluble que podrá ser absorbida con mayor facilidad. Esto facilitará que llegue a niveles terapéuticos de manera más rápida que en sus formas menos solubles.

Estos polimorfos son las únicas formas de las Penicilinas G que puede suministrarse por vía intra venosa, lo cual las hace apropiadas para aplicarse en ambientes intra-hospitalarios, cuando exista la posibilidad de mantener al paciente canalizado o se requiera una dosis de ataque.

Lamentablemente la naturaleza tiempo dependiente de las penicilinas hace que se requieran concentraciones superiores a la concentración mínima inhibitoria (CMI) en el tejido diana durante al menos el 30 o 70% del intervalo entre dosificaciones.

Características de cada una:

Penicilina G benzatínica

La menos soluble pero de mayor estabilidad, su velocidad de absorción es incluso menor a la del ácido benzilpenicilínico gracias a su unión a una diamina llamada benzatina. Es la forma de elección cuando se requiera un tratamiento de larga duración sin muchas inyecciones.

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Figura 2. Fórmula esqueletal de la benzatina.

Penicilina G sódica

Destaca por su facilidad para disolverse en agua y soluciones de dextrosa. Como ya mencionamos antes, junto con la Penicilina G potásica son las únicas presentaciones disponibles para uso intravenoso. Su tasa de eliminación en el cuerpo también es menor.

Penicilina G procaínica

Una forma bastante interesante, esta incluye un anestésico local lo que disipa un poco el dolor en el sitio de aplicación de la inyección. Su farmacocinética la hace apropiada para tratamientos con dosificación diaria.

Penicilina G: ¿Sódica, procaínica o benzatínica? Diferencias e implicancias clínicas para su elección
Figura 3. Fórmula esqueletal de la procaína.

Penicilina G potásica

Su perfil es bastante similar a la Penicilina G sódica pero es posible encontrar soluciones aptas para su consumo por vía oral ya que las sales de potasio mejoran la tolerancia de la penicilina ante el pH ácido del estomago.

Resumen de las características:

SalCaracterísticasVías de administraciónAbsorciónDuración
BenzatinicaMayor estabilidad general, muy poco soluble en agua y poco soluble en alcohol.IMLentaProlongada
PotásicaEstable en suspención por varios días a < 15°C, se inactiva frente a acidos, hidroxidos alcalinos, glicerina y agentes oxidantes. Muy soluble en agua, solución salina y soluciones de dextrosa. Poco soluble en alcohol.PO, IV, IM, SCRapidaCorta 
ProcaínicaEstable en el aire, se inactiva frente a acidos, hidroxidos alcalinos y agentes oxidantes. Ligeramente soluble en agua, soluble en alcohol y cloroformo.IM, SCMediaMedia 
SódicaRelativamente estable en el aire, se inactiva frente a hidróxidos alcalinos y agentes oxidantes. Muy soluble en agua, solución salina y soluciones de dextrosa. Poco soluble en alcohol. Se conserva hasta por 24 horas despues de su reconstitución a temperatura ambiente.IV, IM, SCRápidaCorta
Elaboración propia.

El caso de la Penicilina G es solo un ejemplo de la variedad de presentaciones que un mismo principio activo puede tomar y que gracias a ligeras modificaciones puede ofrecernos diferentes esquemas terapéuticos.

En nuestro catalogo encontraras diferentes presentaciones e incluso novedosas asociaciones antibacterianas que te servirán para ampliar tus opciones terapéuticas.

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Referencias

  • American Academy of Veterinary Pharmacology and Therapeutics (AAVPT). Penicillin G (Veterinary—Systemic) Disponible en: www.aavpt.org/resource/resmgr/imported/penicillinG.pdf
  • Papich, M. G. (2016). Penicillin G. Saunders Handbook of Veterinary Drugs, 613–616. doi:10.1016/b978-0-323-24485-5.00443-5
  • Davis, J. L. (2018). Pharmacologic Principles. Equine Internal Medicine, 79–137. doi:10.1016/b978-0-323-44329-6.00002-4 
  • Ranheim, B., Ween, H., Egeli, A. K., Hormazabal, V., Yndestad, M., & Søli, N. E. (2002). Veterinary Research Communications, 26(6), 459–465. doi:10.1023/a:1020590408947 
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