Los pulguicidas y garrapaticidas orales han llegado para quedarse

Los pulguicidas y garrapaticidas orales han llegado para quedarse
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Los pulguicidas y garrapaticidas orales han llegado para quedarse

Cuando buscamos un antiparasitario externo para perros no importa si somos dueños o veterinarios, todos iniciamos un proceso de evaluación (a veces inconsciente) antes de decidirnos por uno u otro. Los factores que influyen en nuestra elección son variables, sin embargo, podemos destacar que la practicidad de uso, duración de la eficacia y la velocidad en la que hacen efecto, cumplen un rol predominante (Beugnet y Franc, 2012; Halos et al., 2014, Otranto y Wall, 2008).

Una de las características que con frecuencia inclina la balanza hacia su elección es la conveniencia de administración, esto quiere decir: que tan fácil o cómoda es la aplicación del producto para cumplir con la adherencia al tratamiento que sugiere su posología.

En los 90’s el ingreso de formulaciones comerciales en Spot On marcaron un hito para la Industria veterinaria por su facilidad de uso y la persistencia de efectividad (Beugnet et al., 2015). Con estos Spot On o pipetas se les brindó a los dueños la posibilidad de aplicar el tratamiento antiparasitario de forma rápida y con menor riesgo de exposición a sustancias potencialmente tóxicas, pero manteniendo ciertas consideraciones para lograr la efectividad promocionada. 

Hoy después de sobrepasar las limitaciones intrínsecas a los agonistas neonicotinoides conocidos en esa época, contamos con sustancias insecticidas y acaricidas de larga acción que pueden dosificarse oralmente de forma segura. Hablamos de las Isoxazolinas.

¿Qué ventajas tienen los antiparasitarios orales vs otras presentaciones?

Tal vez la más importante es que no hay error en la aplicación. Una vez ingerido y absorbido, el producto ejercerá su función por el tiempo que indica su inserto.

Otras ventajas de especial importancia para los propietarios de mascotas incluyen que: 

• No tendrán que preocuparse por la pérdida de efectividad debido a los baños.

• No existirá el riesgo de impregnar sustancias potencialmente peligrosas en el ambiente.

• No deberán esperar para acariciar a su mascota ni soportar fragancias impuestas por los productos de aplicación epicutanea.

¿Son más efectivos los antiparasitarios orales?

En cepas susceptibles podríamos decir que no, sin embargo, existen reportes de pulgas y garrapatas tolerantes y resistentes a una serie de compuestos, entre ellos los:

• Carbamatos (p.e. Propoxur y carbaril)

• Organofosforados (p.e. Etión, fentión, diclorvos, etc)

• Piretroides (p.e. Cipermetrina, permetrina, flumetrina)

• Piretrinas

• Organoclirinas

• Fenilpirazoles (fipronil)

• Agentes reguladores del crecimiento de insectos (Metopreno)

Ninguno de estos se encuentra presente en alguna presentación de antiparasitario oral. Aunque debemos aclarar que la falta de eficacia del tratamiento es más probable que se deba a una deficiencia a la hora de aplicarlo que un caso real de resistencia*. 

*Si se encuentra ante un caso de eficacia esperada reducida, exhortamos reportarlo al departamento de farmacovigilancia del fabricante para investigar y esclarecer las causas.

¿Por qué usar una Isoxazolina?

Las isoxazolinas son un nuevo grupo de antiparasitarios que actúan inhibiendo selectivamente los canales de cloruro activados por GABA y L-glutamato (propio de artrópodos) de los ácaros e insectos sin afectar al de los mamíferos (Gassel et al., 2014). 

La selectividad por los receptores significa que no afectará a los perros incluso cuando presenten la mutación nt230(del4) del gen ABCB1 (MDR1), condición que genera un error en la transcripción de la glicoproteína P y una sensibilidad aumentada a ciertas drogas por la falla en el transporte de estas fuera de la barrera hematoencefálica.

Además de su selectividad, el margen de seguridad de estas se debe a que, al ser ingeridas, su pico de concentración plasmática no es dosis dependiente y gran parte será depositado en el tejido adiposo, liberándose paulatinamente, permitiendo tratamientos de altas dosis que logran protección por más de un mes.

En la actualidad no existen reportes de toxicidad inducidos por isoxazolinas aprobadas para el uso en perros y los casos de efectos adversos son escasos y tan leves que no requirieron

¿Qué moléculas destacan en este grupo?

Destacamos al fluralaner por haber demostrado en condiciones adversas su capacidad para iniciar su actividad 90 minutos después de ingerirse, matar al 100% de pulgas dentro de las primeras 48 horas después de ser ingerido y mantener su efecto hasta por 12 semanas. (Chavez 2021).

Los pulguicidas y garrapaticidas orales han llegado para quedarse
Figura 1. Estructura química del fluralaner. Modelo autogenerado con la herramienta «Quick Submit» del NIH 3D Viewer.

La rápida acción del fluralaner corta el ciclo de vida de los ectoparasitos al evitar que las hembras puedan poner huevos, disminuyendo así la carga parasitaria en el ambiente.

El fluralaner inicialmente fue comercializado para dosificarse de manera trimestral pero hoy contamos con presentaciones que te permiten elegir el tiempo de dosificación que mejor te acomode: mensual o trimestral. 

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Bibliografía

  • F. Beugnet, M. Franc Insecticide and acaricide molecules and/or combinations to prevent pet infestation by ectoparasites Trends Parasitol., 28 (2012), pp. 267-279
  • Coles TB y Dryden MW (2014) Insecticide/acaricide resistance in fleas and ticks infecting dogs and cats. Parasites & Vectors 7, 8
  • Dryden MW, Payne PA, Smith V et al. (2013) Evaluation of indoxacarb and fipronil (s)-methoprene topical spot-on formulations to control flea populations in naturally infested dogs and cats in private residences in Tampa Fl. USA. Parasites & Vectors 6, 366
  • L. Halos, F. Beugnet, L. Cardoso, R. Farkas, M. Franc, J. Guillot, K. Pfister, R. Wall Flea control failure? Myths and realities Trends Parasitol., 30 (2014), pp. 228-233
  • D. Otranto, R. Wall New strategies for the control of arthropod vectors of disease in dogs and cats Med. Vet. Entomol., 22 (2008), pp. 291-302
  • Nind F. y Mosedale P. 2020. BSAVA GUIDE TO THE USE OF VETERINARY MEDICINES.
  • Vector resistance to pesticides. Fifteenth Report of the WHO Expert Committee on Vector Biology and Control. World Health Organ Tech Rep Ser. 1992; 818():1-62.
  • Gassel M, Wolf C, Noack S, Williams H, Ilg T: The novel isoxazoline ectoparasiticide fluralaner: selective inhibition of arthropod γ-aminobutyric acid- and L-glutamate-gated chloride channels and insecticidal/acaricidal activity. Insect Biochem Mol Biol. 2014, 45: 111-124.
  • Frederic Beugnet, Julian Liebenberg, Lenaïg Halos. 2015. Comparative speed of efficacy against Ctenocephalides felis of two oral treatments for dogs containing either afoxolaner or fluralaner,Veterinary Parasitology,Volume 207, Issues 3–4: 97-301
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